邯郸论文组

【综述】基于多样性合成策略的天然产物全合成

X一MOL资讯2019-07-04 22:47:33

‍‍


天然产物全合成是有机化学研究领域中重要的研究方向,不仅能够促进有机合成方法学的发展与进步,同时在创新药物的发现等方面也有着不可替代的重要作用。从1828年化学家维勒人工合成尿素开始,经过近200年的发展,有机合成化学取得了巨大的进步。然而如何简洁高效地合成天然产物,尤其是对一类结构相关的天然产物进行高效合成是目前合成化学家们面临的新的挑战和努力方向。针对这一问题,多样性全合成的策略近年来得到合成化学家的广泛关注,已经成为国际热点研究的方向之一。


北京大学药学院、天然药物及仿生药物国家重点实验室的贾彦兴教授团队自2007年以来主要从事天然产物的全合成研究,完成了50多种天然产物的全合成。鉴于该课题组在这一领域的贡献,化学领域权威综述Chemical Reviews 邀请该课题组在天然产物全合成领域撰写评论综述。


多样性全合成的策略相比于传统的目标导向全合成(TOS)策略具有更高的步骤经济性,因而合成效率更高,如采用TOS策略,完成n个天然产物需要4n个步骤;而采用多样性全合成策略,以A作为中间体,需要2n+2个步骤;以B为中间体,仅需要n+3个步骤。可见,中间体越靠后,步骤经济性越好,合成的整体效率越高。


多样性全合成策略相比于传统的目标导向全合成策略也更具有挑战性,想要从同一中间体实现多个天然产物的全合成,首先需要掌握多个目标分子的结构骨架特点、取代基、立体化学和氧化态及其生源合成等更多信息;其次,共同中间体的设计是最重要、也是最困难的步骤,不仅需要考虑后期该中间